(一)习题

1.以下关于非甾体抗炎药的描述,错误的是(单选)

A对磺胺类药过敏者禁用对乙酰氨基酚

B12岁以下儿童禁用尼美舒利

C溃疡性结肠炎患者禁用吲哚美辛

D肛门炎患者禁止直肠给予双氯芬酸

E有心肌梗死病史者禁用塞来昔布

2.下述对阿司匹林转运过程的描述,错误的是(单选)

A食物可降低吸收速率,但不影响吸收量

B阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸,在肝脏代谢

C以结合的代谢物和游离水杨酸从肾脏排泄

D尿液的pH对排泄速度有影响

E酸性尿液中排泄速度加快

3.有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用(单选)

A塞来昔布

B阿司匹林

C吲哚美辛

D对乙酰氨基酚

E双氯芬酸钠

4.因NSAID作用于肾脏的两种COX而出现的不良反应是(单选)

A心肌梗死

B胃溃疡

C电解质紊乱

D出血加重

E肝损伤

5.非甾体抗炎药致溃疡或出血的机制包括(多选)

A抑制环氧酶,抑制前列腺素合成,使胃粘膜失去保护作用

B破坏黏膜屏障,直接损伤胃粘膜

C抑制血栓烷A2,抑制凝血X因子和抑制血小板聚集

D抑制肝脏凝血酶原的合成

E使胃粘膜碳酸氢盐屏障功能减退

(一)解析

1、正确答案:A

解析:本题考查非甾体抗炎药的禁忌证。对磺胺药过敏者禁用昔布类药和安乃近,磺胺药与对乙酰氨基酚无交叉过敏;尼美舒利仅用于成人,12岁以下儿童禁用尼美舒利;活动性溃疡、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病或病史者禁用吲哚美辛;肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸;有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。

2、正确答案:E

解析:本题考查阿司匹林作用特点。阿司匹林口服吸收迅速、完全。吸收率和溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后水杨酸盐的蛋白结合率较高。阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸盐,然后在肝脏代谢。最后以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。尿液的pH对排泄速度有影响,碱性尿液中排泄速度加快,且游离的水杨酸增多,在酸性尿液中则相反。故本题选E。

3、正确答案:A

解析:本题考查NSAID代表药物典型禁忌证,需熟练掌握。

涉及考点:解热、镇痛、抗炎药药理作用与临床评价--禁忌证

4、正确答案:C

解析:本题考查非甾体抗炎药的典型不良反应。胃壁COX-1产生的各类前列腺素可促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤及维持胃正常功能。当NSAID在抗炎镇痛(即抑制COX-2)所需剂量大于抑制COX-1时,则出现严重胃肠道不良反应,症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。肾组织内同时具有COX-1和COX-2,它们共同维护肾小球和肾小管的生理功能,因此某些NSAID有下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应,在有潜在性肾病变者甚至可引起一过性肾功能不全。选择性COX-2抑制剂虽可避免胃肠道的损害,但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成,使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调,导致血栓素升高,促进血栓形成,因而存在心血管不良反应风险。

5、正确答案:ABCDE

解析:本题考查非甾体抗炎药用药监护。非甾体抗炎药是把双刃剑,一方面具有抗血小板、抗炎、退热、镇痛和抗过氧化作用;另一方面可致消化道溃疡形成、出血。所致溃疡或出血的机制有:(1)抑制环氧酶,抑制前列腺素合成,使胃肠黏膜失去保护作用,导致黏膜-碳酸氢盐屏障功能减退,使其更易受到传统危险因素(酸、酶、胆盐)的侵害。(2)破坏黏膜屏障,直接损伤胃黏膜,同时减少内皮细胞增生,减少溃疡床血管形成。(3)抑制血栓烷A2,抑制凝血X因子和抑制血小板聚集。(4)抑制肝脏凝血酶原的合成。由NSAID类药所致的消化道损伤(溃疡、出血)的风险伴随年龄和剂量增加而明显增加;服药后1~12个月为消化道损伤的高发阶段;合并幽门螺杆菌(helicobacterpylori,Hp)感染和联合用药(糖皮质激素、非甾体抗炎药、抗凝血药)者更为危险。故本题选ABCDE。

(二)习题

1.选择性COX-2抑制剂引起心脑血管不良反应的机制是(单选)

A抑制前列腺素的生成,使血栓素升高,促进血栓形成

B促进TXA2的合成,促进血小板聚集

C负性肌力作用,造成心衰

D降低腺苷环化酶的活性,促进血小板聚集

E促进血栓素的生成

2.12岁以下儿童禁用的非甾体抗炎药是(单选)

A尼美舒利

B阿司匹林

C双氯芬酸

D塞来昔布

E美洛昔康

3.下列药物属于乙酰苯胺类NSAID的是(单选)

A阿司匹林

B布洛芬

C塞来昔布

D吲哚美辛

E对乙酰氨基酚

4.NSAID与下列哪种降压药合用不会降低其降压效果(单选)

A卡托普利

B美托洛尔

C缬沙坦

D依那普利

E硝苯地平

5.下列不属于非甾体抗炎药的是(单选)

A地塞米松

B阿司匹林

C吲哚美辛

D双氯芬酸

E对乙酰氨基酚

(二)解析

1、正确答案:A

解析:本题考查选择性COX-2抑制剂的典型不良反应。COX-2选择性抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成,使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调,导致血栓素升高,促进血栓形成,因而存在心血管不良反应风险。

2、正确答案:A

解析:本题考查非甾体抗炎药(NSAID)的禁忌证。大部分NSAID可透过胎盘屏障,并由乳汁中分泌,对胎儿或新生儿产生严重影响,因此禁用于妊娠及哺乳期妇女。12岁以下儿童禁用尼美舒利。故答案为A。知识点扩展:(1)对乙酰氨基酚、安乃近、阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者禁用本类药物。对磺胺类药过敏者禁用安乃近。(2)消化道出血患者禁用阿司匹林;活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功能异常、严重心功能异常患者禁用洛索洛芬;活动性溃疡、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病或病史者禁用吲哚美辛;活动性消化性溃疡出血者禁用双氯芬酸、萘丁美酮;胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃病或有此类疼痛病史者禁用吡罗昔康;有活动性消化性溃疡及中度或严重肝损伤及严重肾功能不全者禁用尼美舒利;重度肝损患者禁用塞来昔布。(3)血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林;癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情;肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸;有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。

3、正确答案:E

解析:本题考查非甾体抗炎药的分类及代表药物。非甾体抗炎药按其化学结构与作用机制可分为水杨酸类(阿司匹林、贝诺酯)、乙酰苯胺类(对乙酰氨基酚)、吡唑酮类(氨基比林、保泰松)、芳基乙酸类(吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮、舒林酸)、芳基丙酸类(布洛芬、萘普生)、1,2-苯并噻嗪类(吡罗昔康、美洛昔康,又称昔康类)、选择性COX-2抑制剂(塞来昔布、依托考昔、尼美舒利)等。

4、正确答案:E

解析:本题考查非甾体抗炎药的药物相互作用。NSAID与ACEI(卡托普利、依那普利)、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(缬沙坦)、β受体阻断剂(美托洛尔)合用时,由于前列腺素的血管舒张作用被抑制,导致后者抗高血压效果降低。

5、正确答案:A

解析:本题考查非甾体抗炎药种类。阿司匹林为水杨酸类非甾体抗炎药,吲哚美辛、双氯芬酸为芳基乙酸类非甾体抗炎药,对乙酰氨基酚为乙酰苯胺类非甾体抗炎药,地塞米松为甾体类抗炎药。故本题选A。

(三)习题

1.以下不属于吡拉西坦的不良反应的是(单选)

A肝功能损害

B共济失调

C体重增加

D兴奋、易激动

E嗜睡

2.下列药品在体内不代谢,以原型从尿液和粪便中排泄的是(单选)

A多奈哌齐

B米氮平

C吡拉西坦

D舍曲林

E佐匹克隆

3.下列药品中,属于酰胺类的脑功能改善及抗记忆障碍药是(单选)

A吡拉西坦

B胞磷胆碱

C利斯的明

D多奈哌齐

E石杉碱甲

4.以上药物与多奈哌齐合用会产生协同效应的是(单选)

A洋地黄

B氟西汀

C卡马西平

D华法林

E琥珀酰胆碱

5.通过抑制胆碱酯酶活性,改善记忆和认知功能障碍的是(单选)

A吡拉西坦

B多奈哌齐

C胞磷胆碱钠

D银杏叶提取物

E艾地苯醌

(三)解析

1、正确答案:E

解析:本题考查脑功能改善及抗记忆障碍药吡拉西坦的典型不良反应。吡拉西坦常见兴奋、易激动、头晕和失眠等不良反应;偶见轻度肝功能损害、体重增加、幻觉、共济失调、皮疹。

2、正确答案:C

解析:本题考查抗抑郁药、脑功能改善及抗记忆障碍药的作用特点。以上五种药物中,吡拉西坦在体内不代谢,以原型药物从尿液和粪便(1%~2%)中排泄,其余四种药物均全部或部分在肝脏中代谢。

3、正确答案:A

解析:本题考查脑功能改善及抗记忆障碍药的作用特点。目前临床用于脑功能改善及抗记忆障碍的药物,按其作用机制可分为酰胺类中枢兴奋药(吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦)、乙酰胆碱酯酶抑制剂(多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲)和其他类(胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物)。酰胺类中枢兴奋药可作用于大脑皮质,激活、保护和修复神经细胞,改善各种类型的脑缺氧和脑损伤,提高学习和记忆能力;同时本类药物可促进突触前膜对胆碱的再吸收,影响胆碱能神经元兴奋传递,促进乙酰胆碱合成。

4、正确答案:E

解析:本题考查脑功能改善药的药物相互作用。多奈哌齐是胆碱酯酶抑制剂,与琥珀酰胆碱合用,会产生协同效应,神经肌肉阻断作用延长。氟西汀可抑制CYP2D6的作用,与之合用可增加多奈哌齐的血浆药物浓度;卡马西平为肝药酶诱导剂,与之合用可降低多奈哌齐的血浆药物浓度。

5、正确答案:B

解析:本题主要考查脑功能改善及抗记忆障碍药分类、代表药物及作用特点。根据作用机制,将临床使用的脑功能改善及抗记忆障碍药分为三类:(1)酰胺类中枢兴奋药(吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦)作用于大脑皮质,激活、保护和修复神经细胞,促进大脑对磷脂和氨基酸的利用,增加大脑蛋白质合成,改善各种类型的脑缺氧和脑损伤,提高学习和记忆能力;同时本类药物可促进突触前膜对胆碱的再吸收,影响胆碱能神经元兴奋传递,促进乙酰胆碱合成。(2)乙酰胆碱酯酶抑制剂(多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲)通过抑制胆碱酯酶活性,阻止乙酰胆碱的水解,提高脑内乙酰胆碱的含量,从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。(3)其他类:胞磷胆碱钠为核苷衍生物,可改善脑组织代谢,促进大脑功能恢复、促进苏醒;艾地苯醌可激活脑细胞线粒体呼吸活性,改善脑缺血的脑能量代谢,改善脑内葡萄糖利用率,使脑内ATP产生增加,进而改善脑功能;银杏叶提取物可清除氧自由基生成,抑制细胞脂质过氧化,促进脑血液循环,改善脑细胞代谢,进而改善脑功能。

(四)习题

1.吗啡的镇痛作用最适用于(单选)

A诊断未明的急腹症

B分娩止痛

C颅脑外伤的疼痛

D其他药物无效的急性锐痛

E用于哺乳妇女的止痛

2.阿片类镇痛药的抗利尿作用以下列哪种最为明显(单选)

A哌替啶

B芬太尼

C可待因

D吗啡

E羟考酮

3.下列药物不易成瘾的是(单选)

A可待因

B吗啡

C哌替啶

D芬太尼

E布托啡诺

4.布桂嗪的适应证不包括(单选)

A心绞痛

B三叉神经痛

C偏头痛

D癌痛

E手术后疼痛

5.用于解救麻醉性镇痛药急性中毒(单选)

A可待因

B吗啡

C哌替啶

D美沙酮

E纳洛酮

(四)解析

1、正确答案:D

解析:本题考查吗啡的适应症。吗啡适应证:吗啡注射液及普通片适用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;心肌梗死而血压尚正常者,可使患者镇静,并减轻患者负担;用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解;麻醉和手术前给药可保持患者宁静进入嗜睡;不能单独用于内脏绞痛,应与阿托品等有效解痉药合用;吗啡缓、控释片主要用于重度癌痛患者的镇痛。故本题选D。

2、正确答案:D

解析:本题考查镇痛药的典型不良反应。阿片类镇痛药的抗利尿作用以吗啡最为明显,兼有输尿管痉挛时,可出现少尿、尿频、尿急和排尿困难。

3、正确答案:A

解析:本题考查阿片类镇痛药的用药监护。长期使用阿片类镇痛药可致生理或心理依赖性,突然停药可出现戒断症状。双相类药如布托啡诺、喷他佐辛等症状较轻,可待因、右丙氧芬等较难成瘾,强阿片类包括哌替啶、吗啡、芬太尼等成瘾性较常见。

4、正确答案:A

解析:本题考查布桂嗪的适应证。布桂嗪的适应证:用于偏头痛、三叉神经痛、牙痛、炎症性疼痛、神经痛、月经痛、关节痛、外伤性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛(属二阶梯镇痛药)等。故本题选A。

5、正确答案:E

解析:本题考查镇痛药用药监护。成瘾性镇痛药过量处理:(1)距口服给药时间4~6h内应即洗胃;(2)注射给药后出现危象,可静脉注射纳洛酮,必要时重复给药。故本题选E。

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